سيفترياكسون الصوديوم

سيفترياكسون الصوديوم هو سيفالوسبورين مقاوم لـ بيتا لاكتاماز وله نصف عمر مصلي طويل للغاية. جرعة واحدة يوميًا تكفي لمعظم المؤشرات. هناك عاملان يسهمان في إطالة مدة عمل سيفترياكسون: الارتباط العالي للبروتين في البلازما والإفراز البطيء للبول. يفرز سيفترياكسون في كل من الصفراء والبول. ولا يتأثر إفرازه البولي بالبروبينيسيد. على الرغم من حجم توزيعه المنخفض نسبيًا، فإنه يصل إلى السائل النخاعي بتركيزات تكون فعالة في التهاب السحايا. ويلاحظ الحرائك الدوائية غير الخطية.
يحتوي سيفترياكسون على نظام حلقي غير متجانس عالي الحموضة على مجموعة 3-ثيوميثيل. يُعتقد أن نظام حلقات الديوكسوتريازين غير العادي هذا يمنح الخصائص الحركية الدوائية الفريدة لهذا العامل. ارتبط سيفترياكسون بـ "الحمأة" أو التحصي الكاذب المكتشف عبر الموجات فوق الصوتية في المرارة والقناة الصفراوية المشتركة. قد تحدث أعراض التهاب المرارة عند المرضى المعرضين للإصابة، خاصة أولئك الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد أو بجرعات عالية من سيفترياكسون. وقد تم التعرف على الجاني على أنه مخلب الكالسيوم.
يُظهر سيفترياكسون نشاطًا ممتازًا مضادًا للجراثيم واسع النطاق ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. إنه شديد المقاومة لمعظم إنزيمات بيتا لاكتاماز التي تتوسط الكروموسومات والبلازميدات. نشاط سيفترياكسون ضد Enterobacter، Citrobacter، Serratia، Indole-positiveProteus، and Pseudomonas spp. مثير للإعجاب بشكل خاص. كما أنه فعال في علاج مرض السيلان المقاوم للأمبيسيلين وعدوى المستدمية النزلية ولكنه بشكل عام أقل نشاطًا من السيفوتاكسيم ضد البكتيريا إيجابية الجرام والبكتيريا الهشة.