سيفرادين

سيفرادين (المعروف أيضًا باسم سيفرادين)، 7- [D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- مونوهيدرات حمض ene-2-carboxylic (111 هو مضاد حيوي شبه اصطناعي من السيفالوسبورينات. يستخدم عن طريق الفم، في العضل، وفي الوريد. هيكل السيفرادين مشابه لتركيب السيفالكسين، والفرق الوحيد هو في الحلقة السداسية. يحتوي السيفالكسين على ثلاثة تشكل الروابط المزدوجة نظامًا عطريًا بينما يحتوي السيفرادين على رابطتين مزدوجتين في نفس الحلقة. يشبه النشاط المضاد للبكتيريا للسيفرادين نشاط السيفالكسين^[1].

الشكل 1 التركيب الكيميائي للسيفرادين.
السيفرادين عبارة عن مسحوق بلوري أبيض يبلغ وزنه الجزيئي 349.4^[2]. تمت مناقشة تركيب السيفرادين^[3]. السيفرادين قابل للذوبان بحرية في المذيبات المائية. وهو عبارة عن زويتيريون، يحتوي على مجموعة أمينية قلوية ومجموعة كربوكسيل حمضية. في نطاق الأس الهيدروجيني 3-7، يوجد السيفرادين كملح داخلي^[4]. يكون السيفرادين مستقرًا لمدة 24 ساعة عند 25 بوصة ضمن نطاق الأس الهيدروجيني 2-8. نظرًا لأنه مستقر في الوسط الحمضي، يكون هناك فقدان قليل للنشاط في السائل المعدي، وقد تم الإبلاغ عن خسائر أقل من 7٪^[5].
يرتبط السيفرادين بشكل ضعيف ببروتينات المصل البشري. كان الدواء أقل من 20٪ مرتبطًا ببروتينات المصل^[4]. عند تركيز المصل 10-12 بيكوغرام/مل، كان 6% من إجمالي الدواء موجودًا في المركب المرتبط بالبروتين. دراسة أخرى^[6]وجد أنه عند التركيز الإجمالي 10 بيكوغرام/مل، كان 28% من الدواء في حالة مرتبطة بالبروتين؛ بتركيز إجمالي 100 بيكوغرام/مل، كان 30% من الدواء في حالة مرتبطة بالبروتين. وأظهرت هذه الدراسة أيضا أن إضافة المصل إلى سيفرادين يقلل من نشاط المضادات الحيوية. دراسة أخرى^[2]أظهر أن الارتباط البروتيني للسيفرادين يتراوح من 8 إلى 20%، اعتمادًا على تركيز الدواء. ومع ذلك، دراسة أجراها Gadebusch وآخرون.^[5]لم يجد أي تغيير في MIC للسيفرادين تجاه المكورات العنقودية الذهبية أو الإشريكية القولونية بعد إضافة المصل البشري.